20多年来，有关男性节育药的研究是围绕着下面几个环节进行的，不过都没有取得理想的结果。

　　(1)抗精子发生药。因为精子是男性生育力的根本，寻找药物阻止精子的生成无疑是一个理想的途径。从理论上说，这些抗精子发生药物只应针对生精上皮，而不能影响间质细胞分泌雄激素的功能;应该具有毒性小、起效时间短、维持效果恒定、可恢复性好和不引起精子染色体畸变等性能。但至今尚未发现任何可供临床应用的药物。

　　除了棉酚外，其它药物的毒性就更大了，根本不可能用于临床。如抗肿瘤药物烷化剂(氮芥等)、硝基呋喃类(呋喃坦丁等)和几乎所有的抗肿瘤药都有可能对精子发生有抑制作用。

　　(2)激素类男用避孕药。由于下丘脑-垂体-睾丸轴系在生精过程中起重要的调控作用，因此，可以采用抑制垂体促性腺激素分泌的办法来抑制精子的生成，主要问题是身体内雄激素的分泌也会受到抑制。除非所用的药物本身在就具有雄激素活性，否则就要补充雄激素，以维持正常的性欲和性功能。

　　(3)抑制素，这是由睾丸曲细精管中的支持细胞分泌的，现已分离、纯化并搞清了其分子结构。它能选择性抑制卵泡刺激素，而不影响黄体生成素。但因纯结晶标准品很少，日前很难获得足以进行抗生育研究所需的大量抑制素，故其作用尚不清楚，有待深入研究。

　　(4)促性腺激素释放激素，这是下丘脑释放的一种小分子肽类物质，由10个氨基酸组成。它的功能是调节垂体分泌的黄体生成素和卵泡刺激素。人垂体释放黄体生成素是脉冲式的，间歇约为1-2小时，这是下丘脑促性腺激素释放激素脉冲式释放的结果。

　　(5)抗精子成熟药，其优点是作用于睾丸之后，所以用药后作用迅速，精子数目不减，但无受精能力，停药后恢复也快。这是因为精子在附睾成熟后贮存于附睾尾部，但仍无活动力。仅在射精时精子表面受体与精浆中特异蛋白质结合后，才具有充分的活力和受精能力。

　　其它药物，如1-代咪唑类，是一类当天口服有效的男用节育药，口服后可迅速出现于精浆，并抑制精子活动。

　　男性节育药的研究离成功还十分遥远，特别是目前在男性节育药研究中投入的经费只及女性的十分之一，这就使这项任务面临的困难更大。